FORTACIN 150 mg/ml + 50 mg/ml SOLUCION PARA PULVERIZACION CUTANEA 1 FRASCO 5 ml

Anestésico local. Combinación de dos anestésicos locales tipo amida, lidocaína y prilocaína. Ambos actúan por bloqueo de los canales de Na+-voltaje dependientes, disminuyendo la velocidad de despolarización neuronal y la velocidad de conducción del estímulo nervioso. El bloqueo es reversible, y una vez que la concentración cae por debajo de un umbral mínimo, el nervio recupera completamente su función nerviosa.

Aplicados sobre el glande del pene, producen anestesia tópica y reducen su sensibilidad. El bloqueo nervioso se traduce en una demora del tiempo de latencia eyaculatoria sin afectar de forma adversa a la sensación de eyaculación, reduciendo la sensación de ansiedad en pacientes con eyaculación precoz.

El medicamento actúa con rapidez y es eficaz a los 5 minutos de haber sido aplicado. Se ha demostrado que la eficacia del medicamento persiste con el uso repetido en el tiempo.

- Debe evitarse que la solución entre en contacto con los ojos, ya que puede provocar irritación ocular; la pérdida de los reflejos de protección puede provocar irritación de la córnea y una posible abrasión, si bien no se ha determinado la absorción de Fortacin en los tejidos conjuntivales.

Si se produce contacto con los ojos, enjuagar inmediatamente con agua o con solución de cloruro sódico y proteger hasta recuperar la sensibilidad.

- Si se pulveriza Fortacin sobre las membranas mucosas del paciente o de su pareja, como las de la boca, la nariz y la garganta o se transfiere a los genitales femeninos o al recubrimiento anal, se podría absorber y probablemente provocar insensibilidad/anestesia local, que a su vez puede enmascarar las sensaciones normales de dolor y, por tanto, aumentar el peligro de que se produzcan lesiones localizadas. Si se pulveriza la solución sobre una membrana timpánica dañada, se puede producir ototoxicidad del oído medio.

- Debido al riesgo de transferencia a la pareja, los pacientes que deseen concebir deben evitar el uso del medicamento, o, si es esencial para lograr la penetración, deben lavar el glande del pene lo más minuciosamente posible 5 minutos después de aplicar el aerosol pero antes de las relaciones sexuales.

- Se ha observado deterioro de los condones femeninos y masculinos con base de poliuretano al utilizar Fortacin. Además, la tasa de disfunción eréctil y de hipoestesia genital masculina puede ser mayor cuando se usa Fortacin con condones masculinos.

- Pacientes o su pareja con antecedentes conocidos de [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA], por el riesgo de reacciones alérgicas cruzadas.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Este medicamento no está indicado para su uso en mujeres. No obstante, puede producirse cierta exposición en las parejas femeninas de los hombres tratados.

- Seguridad en humanos: no hay datos o bien estos son limitados en relación con el uso de lidocaína y prilocaína en mujeres embarazadas.

- Seguridad en animales: ni lidocaína ni tetracaína presentaron efectos teratógenos en animales.
Como medida de precaución, puesto que la lidocaína puede atravesar la placenta, es preferible evitar el uso del medicamento durante el embarazo a no ser que se utilicen anticonceptivos de barrera para evitar la posible exposición fetal.

- Efectos sobre la fertilidad: no existen datos adecuados sobre el uso de lidocaína y prilocaína y la fertilidad en humanos. Un estudio en ratas demostró que Fortacin provocó reducción de la movilidad espermática. Este medicamento puede recudir la posibilidad de embarazo, pero no debe usarse como anticonceptivo.

Los pacientes que tengan intención de concebir deben evitar el uso del medicamenton o, si es esencial para lograr la penetración, deben lavar el glande del pene lo más minuciosamente posible antes de entablar relaciones sexuales.

Vía tópica:

- Absorción: la biodisponibilidad sistémica depende de la cantidad, tiempo de aplicación y estado de la piel. De tal modo, la absorción a través de piel intacta es muy baja, pero podría aumentar al aplicar sobre mucosas o piel dañada.

El nivel plasmático de lidocaína y de prilocaína en hombres y mujeres estaba por debajo del nivel asociado con toxicidad (5.000 ng/ml). Los voluntarios varones presentaban unas concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína inferiores al 4 % de los niveles tóxicos y de prilocaína inferiores al 0,4 % de los niveles tóxicos, después de dosis repetidas. Las voluntarias que recibieron dosis repetidas directamente en el cuello del útero y la vagina de hasta cinco veces la dosis recomendada para la pareja masculina, presentaron niveles plasmáticos máximos de lidocaína que fueron inferiores al 8 % de los niveles tóxicos, y de prilocaína inferiores al 1 % de los niveles tóxicos.

La exposición sistémica a la lidocaína y la prilocaína y sus metabolitos (respectivamente 2,6-xilidina y o-toluidina), es baja tras la aplicación al glande del pene en pacientes masculinos y la aplicación al cuello uterino/fondos de saco vaginales en mujeres, a una dosis superior a la recomendada.

- Distribución:

* Lidocaína: moderada unión a proteínas plasmáticas (66%), fundamentalmente a glicoproteína alfa-1 ácida. El Vd en equilibrio, tras administración intravenosa, es de 1,1-2,5 l/kg. Al igual que otros anestésicos locales, es capaz de atravesar BHE y placenta, así como de distribuirse en leche materna.

* Prilocaína: moderada unión a proteínas plasmáticas (55%), fundamentalmente a glicoproteína alfa-1 ácida. El Vd en equilibrio, tras administración intravenosa, es de 0,7-4,4 l/kg. Al igual que otros anestésicos locales, es capaz de atravesar BHE y placenta, así como de distribuirse en leche materna.

- Metabolismo:

* Lidocaína: intenso metabolismo hepático por el citocromo P450 (CYP 3A4) (90-95%) mediante reacciones iniciales de N-desalquilación, dando lugar a monoetilglicinexilidida y glicinexilidida, seguidas de hidrólisis a 2,6-xilidina, e hidroxilación final a 4-hidroxi-2,6-xilidina. Probablemente, se metaboliza también en menor medida por la piel. El metabolismo de primer paso es rápido y extenso y la biodisponibilidad es de aproximadamente el 35% después de una dosis oral.

* Prilocaína: se metaboliza rápidamente en el hígado por el citocromo P450, y en los riñones por las amidasas. Su principal metabolito es la o-toluidina.

Los niveles plasmáticos de los metabolitos detectados después de la administración de Fortacin en ensayos clínicos fueron bajos en hombres y mujeres incluso después de aplicar dosis muchas veces superiores a la dosis clínica. No pudo detectarse 2,6-xilidina ni o-toluidina en los fluidos vaginales en ninguno de los momentos de evaluación tras la aplicación del medicamento a voluntarias.

- Excreción:

* Lidocaína: fundamentalmente en orina (90%), con un 5-10% inalterado y el 80% como 4-hidroxi-2,6-xilidina. La t1/2 tras la administración i.v. es de 1-2,5 h, mientras que tras la aplicación tópica puede llegar a 12 h, lo que indica el depósito sobre la piel y su lenta liberación hacia sangre. El Clt es 10-20 ml/min/kg.

* Prilocaína: fundamentalmente en orina en forma de sus metabolitos, y solo una pequeña proporción se excreta sin cambios. La t1/2 tras la administración i.v. es de 10-150 min. El Clt es 18-64 ml/min/kg.

- Tratamiento de la [EYACULACION PRECOZ] primaria en hombres adultos.

No se han realizado estudios específicos de interacciones con anestésicos locales tópicos.

Hay que tener en cuenta que la absorción sistémica de lidocaína y prilocaína se espera limitada, si bien en caso de absorción sistémica significativa, podrían aparecer las interacciones habituales que presentan estos principios activos cuando se administran por vía parenteral.

- Antiarrítmicos de clase I y III. Riesgo de potenciación de la toxicidad sistémica.

- Fármacos como sulfonamidas, cloroquina, metoclopramida, nitratos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprusiato o quinina podrían aumentar el riesgo de metahemoglobinemia.

Tanto lidocaína como prilocaína se excretan con la leche materna, pero debido a su baja absorción tópica y las dosis terapéuticas de este medicamento, no parece probable que vaya a afectar al niño o recién nacido lactante a causa de la transferencia de los principios activos del paciente masculino a su pareja femenina.

Uso aceptado, siempre y cuando no se apliquen sobre el pecho.

No existe una recomendación de uso específica del mediamento en la población pediátrica para el tratamiento de la eyaculación precoz primaria.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar su utilización.

Solución para administración cutánea, concretamente para la aplicación en el glande del pene.

Antes del uso inicial, se debe agitar brevemente el envase pulverizador y, después, prepararlo pulverizando al aire tres veces. Previamente a las dosis siguientes, se debe agitar el envase pulverizador y, a continuación, pulverizar una vez para volver a prepararlo.

Para su administración, se debe retirar completamente el prepucio del glande del pene. Con el envase en posición vertical (con la válvula hacia arriba), se debe aplicar 1 dosis por todo el glande del pene, pulsando la válvula 3 veces. Debe cubrirse un tercio del glande del pene con cada pulverización. Al cabo de 5 minutos, se debe limpiar el aerosol sobrante antes de las relaciones sexuales.

- Adultos: se recomienda una dosis de 3 pulverizaciones, aplicadas de forma que cubran el glande del pene. Cada dosis contiene un total de 22,5 mg de lidocaína y 7,5 mg de prilocaína por aplicación.

Se puede administrar un máximo de 3 dosis en el plazo de 24 horas con un intervalo de, al menos, 4 horas entre dosis.

- Niños y adolescentes < 18 años: no existe una recomendación específica de uso en esta población.

- Ancianos: a pesar de que los datos sobre la eficacia y la seguridad en pacientes a partir de 65 años de edad son escasos, no se requiere reajuste posológico.

No se han realizado estudios clínicos en pacientes con insuficiencia hepática; sin embargo, considerando el método de administración y que la absorción sistémica es muy baja, no es necesario ajustar la dosis. Se recomienda precaución en caso de insuficiencia hepática grave.

No se han realizado estudios clínicos en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, considerando la forma de administración y que la absorción sistémica es muy baja, no es necesario ajustar la dosis.

- Patologías relacionadas con [ANEMIA]. Los pacientes o parejas con [DEFICIT DE GLUCOSA-6-FOSFATO DESHIDROGENASA] o con [METAHEMOGLOBINEMIA] congénita o idiopática son más susceptibles a la metahemoglobinemia inducida por medicamentos, tales como la prilocaína.

Aunque su disponibilidad sistémica por absorción cutánea de Fortacin es baja, se deben extremar precauciones en pacientes con anemia, metahemoglobinemia congénita o adquirida y en pacientes sometidos a tratamientos concomitantes conocidos por provocar estas enfermedades.

- Se debe extremar la precaución en pacientes que usan medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona).

- [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD]. Los pacientes alérgicos a los derivados del ácido paraminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han demostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína ni a la prilocaína; sin embargo, se recomienda especial precaución en pacientes con antecedentes (o cuya pareja tenga antecedentes) de sensibilidad a los medicamentos, sobre todo si no se ha determinado con precisión el agente etiológico.

- Pacientes con [INSUFICIENCIA HEPATICA] grave. Por la incapacidad de metabolizar los anestésicos locales de forma normal, los pacientes con hepatopatía grave tienen un mayor riesgo de presentar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína y prilocaína.

- Hiperalgesia inducida por opioides: La hiperalgesia inducida por opioides (HIO) es una respuesta paradójica a un opioide en la que se produceun aumento de la percepción del dolor, a pesar de la exposición estable o aumentada a los opioides. Es diferente a la tolerancia, en la que se necesitan dosis más altas de opioides para conseguir el mismo efectoanalgésico o tratar el dolor recurrente. La HIO se puede manifestar por un aumento en la intensidad del dolor, dolor más generalizado (es decir, menos focal), o dolor ante estímulos ordinarios (es decir, no dolorosos) (alodinia) sin evidencia de progresión de la enfermedad. Cuando se sospeche de HIO, se deberá reducir o retirar progresivamente la dosis del opioide, si es posible.

Las reacciones adversas de la combinación lidocaína/prilocaína suelen ser de naturaleza local, leve y transitorias. El 9,6% de los pacientes masculinos y el 6% de las parejas femeninas presentaron alguna reacción adversa, la mayoría de las cuales fueron leves o moderadas.

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

* Reacciones adversas en pacientes masculinos:

- Neurológicas/psicológicas: poco frecuente [CEFALEA], orgasmo anormal.

- Respiratorias: poco frecuente [IRRITACION] de garganta.

- Dermatológicas: poco frecuente [IRRITACION CUTANEA].

- Genitourinarias: frecuentes [HIPOESTESIA] genital, [DISFUNCION ERECTIL], sensación de escozor genital; poco frecuentes [ERITEMA] genital, [ALTERACIONES DE LA EYACULACION], [PARESTESIA] genital, [DOLOR DE PENE] trastorno de pene, [PRURITO] genital.

- Generales: poco frecuente [FIEBRE].

* Reacciones adversas en parejas femeninas:

- Neurológicas/psicológicas: poco frecuente [CEFALEA].

- Respiratorias: poco frecuente [IRRITACION] de garganta.

- Gastrointestinales: poco frecuente molestia gastrointestinal, [PARESTESIA].

- Infecciosas: poco frecuente [CANDIDIASIS VAGINAL].

- Genitourinarias: frecuentes sensación de escozor vulvovaginal, [HIPOESTESIA]; poco frecuentes [DISURIA], molestias vulvovaginales, [DOLOR] vaginal, [PRURITO VAGINAL].

No obstante, en caso de una absorción sistémica importante podrían aparecer síntomas sistémicos (véase Tetracaína, N01BA; Lidocaína, N01BB).

Debido a su aplicación tópica en el glande del pene, es poco probable que se produzca una intoxicación.

No obstante, en caso de ingestión o si la administración fuera excesiva, cabe destacar que la prilocaína a dosis altas puede provocar un aumento del nivel de metahemoglobina, especialmente administrada junto con otros agentes inductores de metahemoglobina (por ejemplo, sulfonamidas).

Si se producen otros síntomas de toxicidad sistémica, cabe prever que sean de naturaleza similar a los que aparecen después de la administración de anestésicos locales por otras vías, y que se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos graves, convulsiones o depresión nerviosa central y cardiovascular.

- Tratamiento: sintomático, mediante respiración asistida y administración de medicamentos antiepilépticos.

La metahemoglobinemia clínicamente significativa debe tratarse con una inyección intravenosa lenta de cloruro de metiltioninio.